Naprossene sodico 660 mg a rilascio modificato: nuova formulazione disponibile in Italia permette un’azione rapida, prolungata e un miglior controllo del dolore
Milano, 25 ottobre 2016 – È da oggi disponibile nelle farmacie italiane – in anteprima mondiale – la formulazione a rilascio modificato di naprossene sodico 660 mg, che permette di ottenere un rapido sollievo dal dolore in soli 15 minuti, mantenendo l’effetto analgesico per 24 ore.
La formulazione, sviluppata
con tecnologia innovativa, permette
di migliorare la risposta ai dolori
osteoarticolari in modo rapido e con una sola somministrazione giornaliera.
Introduzione
Con l’invecchiamento della popolazione mondiale si
osserva un aumento delle patologie
degenerative legate all’avanzamento dell’età. Secondo una valutazione del Global
Burden of Diseases, condotta nel 2013 dall’Organizzazione Mondiale della
Sanità, tra le 10 malattie che maggiormente riducono la qualità di vita ben
cinque sono condizioni primariamente caratterizzate da dolore, e il mal di schiena rappresenta in assoluto
la condizione più impattante, per via della sua larghissima diffusione.1
Per “dolore muscolo-scheletrico”
si intende qualsiasi tipo di dolore abbia origine da una struttura muscolare o
articolare, indipendentemente dalla causa o dal fatto che sia di tipo acuto o
cronico. Quindi i dolori a carico
dell’apparato muscoloscheletrico comprendono un insieme di condizioni molto
differenti tra loro.2 Tra queste quelle più interessate
dall’utilizzo di FANS sono la lombalgia e l’osteoartrosi.
La lombalgia è una condizione che comporta un forte impatto sulla qualità della vita ed è molto diffusa nella
popolazione generale: è più frequente
negli individui in età lavorativa (il picco di incidenza si osserva nei
soggetti tra i 25 e i 64 anni), ma anche i soggetti
anziani ne soffrono, sperimentando dolore
alla schiena per la maggior parte del tempo in circa il 10% dei casi.3
L’osteoartrosi è una malattia cronica caratterizzata dalla
progressiva distruzione della cartilagine articolare il cui sintomo principale
è il dolore causato da diversi processi fisiopatologici, che portano alla
degenerazione della cartilagine ialina.4 Come la lombalgia, anche l’osteoartrosi è causa di stress
psicofisico, affaticamento e alterazione del sonno, fattori che compromettono in modo significativo la
qualità di vita dei pazienti.2,4
Le malattie osteoarticolari
e il dolore che ne consegue, rappresentano quindi un problema sanitario e
sociale di crescente importanza.
La situazione italiana
Secondo
un’indagine GFK Eurisko Eurisko del
2014 gli italiani che soffrono di dolori
muscoloscheletrici sono 29 milioni. In particolare, il mal di schiena colpisce
21 milioni di persone, mentre i dolori articolari e l’artrosi interessano 11
milioni di soggetti, in particolare le donne.
La dottoressa Isabella Cecchini,
Direttore del Dipartimento Ricerche Salute GFK Eurisko,
ha spiegato come “a soffrire di mal di schiena si inizia dai 35 anni di età, mentre i dolori articolari colpiscono prevalentemente una popolazione più
anziana, con un picco oltre i 55 anni.
Alla base di entrambi i disturbi
troviamo movimenti e posture sbagliate,
vita sedentaria e invecchiamento. Nella
metà dei soggetti il dolore tende a presentarsi tutti i mesi più volte
nell’arco dei 30 giorni, con intensità che varia da moderata a elevata”. Nonostante la frequenza e
l’intensità degli episodi, le persone tendono a sopportare il dolore: “solo 1 persona su 2 cura il mal di schiena e
2 su 3 curano i dolori articolari, sottintendendo
un bisogno di una soluzione più
adeguata. Ci si cura prevalentemente
con farmaci orali, anche in concomitanza con creme e cerotti (per un
maggior beneficio), attribuendo al medico
il ruolo fondamentale nella scelta del farmaco”.
Il parere del Medico di Medicina Generale
Il dottor Aurelio Sessa, Presidente Regionale SIMG per la Lombardia,
ha presentato i dati relativi all’impatto delle malattie osteoarticolari sulla
pratica del Medico di Medicina Generale (MMG), dichiarando che “queste
condizioni sono tra le prime 10 cause di accesso di un paziente nello studio
di un MMG e, secondo l’Osservatorio Nazionale sull’Impiego dei Medicinali
(OSMED),5 nel 2015 i farmaci per l’apparato muscoloscheletrico si
collocano al nono posto in termini di spesa farmaceutica e al sesto in termini
di consumo”. Secondo Sessa il MMG deve svolgere un ruolo di “regista”
e, attraverso una valutazione complessiva della storia del paziente,
deve ridurre il dolore e la disabilità che derivano dai dolori
osteoarticolari, migliorare la qualità di vita del soggetto e
raggiungere un equilibrio tra le aspettative del paziente e le strategie
terapeutiche. Tra queste ultime, in primo luogo bisogna curare “l’educazione”
del paziente circa i corretti stili di vita, come controllare il proprio peso
corporeo, svolgere attività fisica, evitare posture improprie, ridurre sforzi e
traumi meccanici, fino ad arrivare alla
prescrizione di un adeguato trattamento farmacologico, scegliendo
una soluzione che possa coniugare al meglio efficacia e sicurezza,
tenendo conto che oggi è possibile personalizzare le terapie a seconda del
tipo di dolore e del tipo di paziente.
Gli antinfiammatori non
steroidei (FANS) sono gli analgesici più comunemente prescritti per la
gestione del dolore osteoarticolare e la loro efficacia è stata
ampiamente dimostrata.6,7,8
Il naprossene sodico
Il naprossene sodico è un
derivato dall’acido arilpropionico9 appartenente alla classe dei
FANS non selettivi. È noto per le sue proprietà analgesiche e antipiretiche,
effetti ottenuti attraverso l’inibizione reversibile degli isoenzimi 1 e 2
della cicloossigenasi, che riduce la biosintesi di trombossano, prostaciclina e
prostaglandine.9
“Il naprossene è uno dei principi attivi maggiormente studiati nel
trattamento del dolore da osteoartrosi, che rappresenta una delle principali
cause di disabilità in tutto il mondo”;10 lo ha dichiarato il dottor Giorgio Gandolini, Responsabile
del Servizio di Reumatologia dell’I.R.C.C.S. Santa Maria Nascente della
Fondazione “Don Carlo Gnocchi” ONLUS di Milano. Utilizzato da 40 anni nella
pratica clinica, naprossene ha un’efficacia dimostrata in numerosi studi
clinici, dai quali emerge che è in grado di alleviare i sintomi dell’osteoartrosi, quindi non solo il dolore
ma anche la disabilità che da esso deriva.11
Nella lombalgia acuta (meno
di sei settimane di durata) uno studio ha dimostrato una efficacia
sostanzialmente paragonabile tra naprossene e diclofenac somministrati per 5 e
10 giorni;12 mentre in un lavoro pubblicato nel 2013 sul Journal of Clinical and Diagnostic Research
entrambi i principi attivi si sono dimostrati in grado di ridurre
significativamente il dolore associato alla lombalgia.13
La nuova formulazione
Il dottor Alberto Paredes-Diaz, Responsabile Terapie Analgesiche,
Affari Medici e Sviluppo Clinico Internazionale di Bayer, ha presentato le
caratteristiche della nuova formulazione di naprossene sodico, spiegando che i 660
mg di naprossene sodico sono stati inseriti in un sistema di rilascio
modificato tecnologicamente avanzato a due strati, uno dei quali caratterizzato
da una matrice idrofila di ipromellosa. Lo strato a rilascio immediato
contiene circa il 40% di principio attivo complessivo e si dissolve
entro pochi minuti, consentendo il raggiungimento di concentrazioni
terapeutiche in tempi rapidi e un sollievo dal dolore in soli 15 minuti.
Lo strato a rilascio prolungato contiene il restante 60% del
principio attivo e, grazie a un rilascio controllato, lo mantiene in
circolo a livelli terapeutici stabili per 24 ore. Questa formulazione permette di ottenere
rapidità d’azione e sollievo dal dolore prolungato.
La nuova formulazione di
naprossene sodico 660 mg a rilascio modificato permette quindi di
ottenere un effetto analgesico rapido, che si mantiene per 24 ore e con una
sola somministrazione al giorno.
La nuova formulazione di
naprossene sodico è stata oggetto di studio in più di 600 pazienti in due
trial randomizzati separati, creati per valutare l’effetto antalgico
a seguito di un’estrazione dentale, un modello ben caratterizzato di dolore.14
In entrambi gli studi,
l’efficacia della nuova formulazione è stata confrontata con placebo e, in uno
di questi, anche con una dose equivalente di naprossene sodico a rilascio
immediato, formulato in compresse da 220 mg assunte tre volte al giorno. In
entrambi i lavori l’efficacia è risultata significativamente superiore al
placebo per tutti gli endpoint considerati e, in particolare, la nuova
formulazione ha determinato una riduzione del dolore già dopo 15 minuti
dall’assunzione e per una durata di 24 ore, con una sola somministrazione, in
maniera paragonabile alla formulazione a rilascio immediato, assunta però tre
volte al giorno. Il vantaggio della monosomministrazione giornaliera si
sostanzia in un effetto antalgico costante nell’arco della giornata, minori
occasioni di ricomparsa del dolore e, di conseguenza, una maggiore
aderenza terapeutica del paziente, soprattutto se anziano e politrattato.14
La sicurezza associata ai FANS e a naprossene in particolare
In tema di sicurezza dei FANS il Dottor
Sessa spiega come: “il dolore come
epifenomeno di un processo degenerativo e infiammatorio delle articolazioni
pone delle sfide al MMG nei confronti dei propri pazienti, specialmente quelli
anziani, che maggiormente presentano disturbi di questo genere. Se prendiamo
infatti in considerazione la fascia di età degli ultra 65enni, dobbiamo
tenere presente che circa il 50% di essi presenta comorbilità. Sono dunque
pazienti politrattati, con molteplici fattori di rischio. Per
questo motivo è importante prescrivere farmaci che interferiscano il meno
possibile con la storia clinica del paziente stesso, favorendo l’aderenza al
trattamento.”
L’uso diffuso dei FANS è stato
messo in discussione a causa della comparsa di complicanze a carico del
tratto gastrointestinale superiore e, più recentemente, di eventi
cardiovascolari. È importante precisare, tuttavia, che questa classe
farmacologica è costituita da molecole che si differenziano anche per il
profilo di sicurezza.6
Continua Sessa: “per molto tempo si è sottovalutato il
rischio cardiovascolare, puntualizzando e rimarcando prevalentemente quello
emorragico del tratto gastrointestinale.
Partendo dalla premessa che la sicurezza dei FANS varia in dipendenza del
dosaggio e della durata del trattamento,15 oggi il medico ha a disposizione un ampio arsenale
terapeutico, con la possibilità di scegliere la molecola che espone a
minori rischi. Nel caso specifico, naprossene
oltre a essere noto da tempo e apprezzato per la sua efficacia analgesica presenta un rapporto benefici-rischi
favorevole sia dal punto di visto gastroenterico16,17 che
cardiologico”.18,19
Sono diversi gli studi che
supportano la sicurezza gastrointestinale di naprossene sodico nel trattamento
del dolore muscoloscheletrico, quando impiegato per periodi di tempo
compatibili con la normale pratica clinica.6
A riguardo della sicurezza
gastrointestinale, un trattamento di sette
giorni con naprossene sodico al dosaggio di 660 mg ha dimostrato una tollerabilità
gastrointestinale di questo principio attivo sovrapponibile a quella del
paracetamolo.16,17
Naprossene nelle Linee Guida internazionali
Per quanto concerne i rischi
cardiovascolari, tematica emersa con la caratterizzazione degli inibitori selettivi
della COX2 e successivamente estesa a tutti i FANS, le Linee Guida a livello internazionali – National Institute for Health and Care Excellence (NICE),20
American College of Gastroenterology,18
American College of Rheumatology,21
European Society of Cardiology,19
solo per citarne alcune - raccomandano
il naprossene tra i FANS per i
pazienti che presentano rischio cardiovascolare. Inoltre, numerosi studi
epidemiologici sono concordi nel definire il naprossene come il FANS il
cui utilizzo è associato al minor rischio di sviluppare eventi cerebrovascolari.19,22-24
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