Naprossene sodico 660 mg a rilascio modificato: nuova formulazione disponibile in Italia permette un’azione rapida, prolungata e un miglior controllo del dolore






Milano, 25 ottobre 2016 – È da oggi disponibile nelle farmacie italiane – in anteprima mondiale – la formulazione a rilascio modificato di naprossene sodico 660 mg, che permette di ottenere un rapido sollievo dal dolore in soli 15 minuti, mantenendo l’effetto analgesico per 24 ore.

La formulazione, sviluppata con tecnologia innovativa, permette di migliorare la risposta ai dolori osteoarticolari in modo rapido e con una sola somministrazione giornaliera.

Introduzione

Con l’invecchiamento della popolazione mondiale si osserva un aumento delle patologie degenerative legate all’avanzamento dell’età. Secondo una valutazione del Global Burden of Diseases, condotta nel 2013 dall’Organizzazione Mondiale della Sanità, tra le 10 malattie che maggiormente riducono la qualità di vita ben cinque sono condizioni primariamente caratterizzate da dolore, e il mal di schiena rappresenta in assoluto la condizione più impattante, per via della sua larghissima diffusione.1
Per “dolore muscolo-scheletrico” si intende qualsiasi tipo di dolore abbia origine da una struttura muscolare o articolare, indipendentemente dalla causa o dal fatto che sia di tipo acuto o cronico. Quindi i dolori a carico dell’apparato muscoloscheletrico comprendono un insieme di condizioni molto differenti tra loro.2 Tra queste quelle più interessate dall’utilizzo di FANS sono la lombalgia e l’osteoartrosi.
La lombalgia è una condizione che comporta un forte impatto sulla qualità della vita ed è molto diffusa nella popolazione generale: è più frequente negli individui in età lavorativa (il picco di incidenza si osserva nei soggetti tra i 25 e i 64 anni), ma anche i soggetti anziani ne soffrono, sperimentando dolore alla schiena per la maggior parte del tempo in circa il 10% dei casi.3
L’osteoartrosi è una malattia cronica caratterizzata dalla progressiva distruzione della cartilagine articolare il cui sintomo principale è il dolore causato da diversi processi fisiopatologici, che portano alla degenerazione della cartilagine ialina.4 Come la lombalgia, anche l’osteoartrosi è causa di stress psicofisico, affaticamento e alterazione del sonno, fattori che compromettono in modo significativo la qualità di vita dei pazienti.2,4
Le malattie osteoarticolari e il dolore che ne consegue, rappresentano quindi un problema sanitario e sociale di crescente importanza.

La situazione italiana

Secondo un’indagine GFK Eurisko Eurisko del 2014 gli italiani che soffrono di dolori muscoloscheletrici sono 29 milioni. In particolare, il mal di schiena colpisce 21 milioni di persone, mentre i dolori articolari e l’artrosi interessano 11 milioni di soggetti, in particolare le donne.
La dottoressa Isabella Cecchini, Direttore del Dipartimento Ricerche Salute GFK Eurisko, ha spiegato come “a soffrire di mal di schiena si inizia dai 35 anni di età, mentre i dolori articolari colpiscono prevalentemente una popolazione più anziana, con un picco oltre i 55 anni. Alla base di entrambi i disturbi troviamo movimenti e posture sbagliate, vita sedentaria e invecchiamento. Nella metà dei soggetti il dolore tende a presentarsi tutti i mesi più volte nell’arco dei 30 giorni, con intensità che varia da moderata a elevata. Nonostante la frequenza e l’intensità degli episodi, le persone tendono a sopportare il dolore: “solo 1 persona su 2 cura il mal di schiena e 2 su 3 curano i dolori articolari, sottintendendo un bisogno di una soluzione più adeguata. Ci si cura prevalentemente con farmaci orali, anche in concomitanza con creme e cerotti (per un maggior beneficio), attribuendo al medico il ruolo fondamentale nella scelta del farmaco”.

Il parere del Medico di Medicina Generale

Il dottor Aurelio Sessa, Presidente Regionale SIMG per la Lombardia, ha presentato i dati relativi all’impatto delle malattie osteoarticolari sulla pratica del Medico di Medicina Generale (MMG), dichiarando chequeste condizioni sono tra le prime 10 cause di accesso di un paziente nello studio di un MMG e, secondo l’Osservatorio Nazionale sull’Impiego dei Medicinali (OSMED),5 nel 2015 i farmaci per l’apparato muscoloscheletrico si collocano al nono posto in termini di spesa farmaceutica e al sesto in termini di consumo. Secondo Sessa il MMG deve svolgere un ruolo di “regista” e, attraverso una valutazione complessiva della storia del paziente, deve ridurre il dolore e la disabilità che derivano dai dolori osteoarticolari, migliorare la qualità di vita del soggetto e raggiungere un equilibrio tra le aspettative del paziente e le strategie terapeutiche. Tra queste ultime, in primo luogo bisogna curare “l’educazione” del paziente circa i corretti stili di vita, come controllare il proprio peso corporeo, svolgere attività fisica, evitare posture improprie, ridurre sforzi e traumi meccanici, fino ad arrivare alla prescrizione di un adeguato trattamento farmacologico, scegliendo una soluzione che possa coniugare al meglio efficacia e sicurezza, tenendo conto che oggi è possibile personalizzare le terapie a seconda del tipo di dolore e del tipo di paziente.
Gli antinfiammatori non steroidei (FANS) sono gli analgesici più comunemente prescritti per la gestione del dolore osteoarticolare e la loro efficacia è stata ampiamente dimostrata.6,7,8

Il naprossene sodico

Il naprossene sodico è un derivato dall’acido arilpropionico9 appartenente alla classe dei FANS non selettivi. È noto per le sue proprietà analgesiche e antipiretiche, effetti ottenuti attraverso l’inibizione reversibile degli isoenzimi 1 e 2 della cicloossigenasi, che riduce la biosintesi di trombossano, prostaciclina e prostaglandine.9
“Il naprossene è uno dei principi attivi maggiormente studiati nel trattamento del dolore da osteoartrosi, che rappresenta una delle principali cause di disabilità in tutto il mondo”;10 lo ha dichiarato il dottor Giorgio Gandolini, Responsabile del Servizio di Reumatologia dell’I.R.C.C.S. Santa Maria Nascente della Fondazione “Don Carlo Gnocchi” ONLUS di Milano. Utilizzato da 40 anni nella pratica clinica, naprossene ha un’efficacia dimostrata in numerosi studi clinici, dai quali emerge che è in grado di alleviare i sintomi dell’osteoartrosi, quindi non solo il dolore ma anche la disabilità che da esso deriva.11
Nella lombalgia acuta (meno di sei settimane di durata) uno studio ha dimostrato una efficacia sostanzialmente paragonabile tra naprossene e diclofenac somministrati per 5 e 10 giorni;12 mentre in un lavoro pubblicato nel 2013 sul Journal of Clinical and Diagnostic Research entrambi i principi attivi si sono dimostrati in grado di ridurre significativamente il dolore associato alla lombalgia.13

La nuova formulazione

Il dottor Alberto Paredes-Diaz, Responsabile Terapie Analgesiche, Affari Medici e Sviluppo Clinico Internazionale di Bayer, ha presentato le caratteristiche della nuova formulazione di naprossene sodico, spiegando che i 660 mg di naprossene sodico sono stati inseriti in un sistema di rilascio modificato tecnologicamente avanzato a due strati, uno dei quali caratterizzato da una matrice idrofila di ipromellosa. Lo strato a rilascio immediato contiene circa il 40% di principio attivo complessivo e si dissolve entro pochi minuti, consentendo il raggiungimento di concentrazioni terapeutiche in tempi rapidi e un sollievo dal dolore in soli 15 minuti. Lo strato a rilascio prolungato contiene il restante 60% del principio attivo e, grazie a un rilascio controllato, lo mantiene in circolo a livelli terapeutici stabili per 24 ore. Questa formulazione permette di ottenere rapidità d’azione e sollievo dal dolore prolungato.
La nuova formulazione di naprossene sodico 660 mg a rilascio modificato permette quindi di ottenere un effetto analgesico rapido, che si mantiene per 24 ore e con una sola somministrazione al giorno.
La nuova formulazione di naprossene sodico è stata oggetto di studio in più di 600 pazienti in due trial randomizzati separati, creati per valutare l’effetto antalgico a seguito di un’estrazione dentale, un modello ben caratterizzato di dolore.14
In entrambi gli studi, l’efficacia della nuova formulazione è stata confrontata con placebo e, in uno di questi, anche con una dose equivalente di naprossene sodico a rilascio immediato, formulato in compresse da 220 mg assunte tre volte al giorno. In entrambi i lavori l’efficacia è risultata significativamente superiore al placebo per tutti gli endpoint considerati e, in particolare, la nuova formulazione ha determinato una riduzione del dolore già dopo 15 minuti dall’assunzione e per una durata di 24 ore, con una sola somministrazione, in maniera paragonabile alla formulazione a rilascio immediato, assunta però tre volte al giorno. Il vantaggio della monosomministrazione giornaliera si sostanzia in un effetto antalgico costante nell’arco della giornata, minori occasioni di ricomparsa del dolore e, di conseguenza, una maggiore aderenza terapeutica del paziente, soprattutto se anziano e politrattato.14

La sicurezza associata ai FANS e a naprossene in particolare

In tema di sicurezza dei FANS il Dottor Sessa spiega come: “il dolore come epifenomeno di un processo degenerativo e infiammatorio delle articolazioni pone delle sfide al MMG nei confronti dei propri pazienti, specialmente quelli anziani, che maggiormente presentano disturbi di questo genere. Se prendiamo infatti in considerazione la fascia di età degli ultra 65enni, dobbiamo tenere presente che circa il 50% di essi presenta comorbilità. Sono dunque pazienti politrattati, con molteplici fattori di rischio. Per questo motivo è importante prescrivere farmaci che interferiscano il meno possibile con la storia clinica del paziente stesso, favorendo l’aderenza al trattamento.”
L’uso diffuso dei FANS è stato messo in discussione a causa della comparsa di complicanze a carico del tratto gastrointestinale superiore e, più recentemente, di eventi cardiovascolari. È importante precisare, tuttavia, che questa classe farmacologica è costituita da molecole che si differenziano anche per il profilo di sicurezza.6
Continua Sessa: “per molto tempo si è sottovalutato il rischio cardiovascolare, puntualizzando e rimarcando prevalentemente quello emorragico del tratto gastrointestinale. Partendo dalla premessa che la sicurezza dei FANS varia in dipendenza del dosaggio e della durata del trattamento,15 oggi il medico ha a disposizione un ampio arsenale terapeutico, con la possibilità di scegliere la molecola che espone a minori rischi. Nel caso specifico, naprossene oltre a essere noto da tempo e apprezzato per la sua efficacia analgesica presenta un rapporto benefici-rischi favorevole sia dal punto di visto gastroenterico16,17  che cardiologico”.18,19
Sono diversi gli studi che supportano la sicurezza gastrointestinale di naprossene sodico nel trattamento del dolore muscoloscheletrico, quando impiegato per periodi di tempo compatibili con la normale pratica clinica.6
A riguardo della sicurezza gastrointestinale, un trattamento di sette giorni con naprossene sodico al dosaggio di 660 mg ha dimostrato una tollerabilità gastrointestinale di questo principio attivo sovrapponibile a quella del paracetamolo.16,17

Naprossene nelle Linee Guida internazionali

Per quanto concerne i rischi cardiovascolari, tematica emersa con la caratterizzazione degli inibitori selettivi della COX2 e successivamente estesa a tutti i FANS, le Linee Guida a livello internazionaliNational Institute for Health and Care Excellence (NICE),20 American College of Gastroenterology,18 American College of Rheumatology,21 European Society of Cardiology,19 solo per citarne alcune - raccomandano il naprossene tra i FANS per i pazienti che presentano rischio cardiovascolare. Inoltre, numerosi studi epidemiologici sono concordi nel definire il naprossene come il FANS il cui utilizzo è associato al minor rischio di sviluppare eventi cerebrovascolari.19,22-24

Bibliografia

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