Degenerazione maculare neovascolare legata all’età e Edema maculare diabetico










Si vive più a lungo, ma non devono essere anni bui

- L’allungamento dell’aspettativa di vita è un fatto importante così come la prevenzione di malattie non letali ma fortemente invalidanti.

- Degenerazione Maculare Legata all’Età essudativa ed Edema Maculare Diabetico, cause di gravi menomazioni della vista, oggi possono essere curate efficacemente se diagnosticate in modo tempestivo.

- La “rivoluzione” portata dai farmaci anti-VEGF e l’importanza dell’appropriatezza dei trattamenti, per non correre il rischio delle recidive

_________________________________________________________________________________

Milano, 28 maggio 2019 - Nel mondo occidentale la maggior parte della popolazione “over 65” è in buona salute, configurandosi, spesso, come una potenziale risorsa per la comunità. Tuttavia l’allungamento della vita non corrisponde sempre ad un reale mantenimento della sua qualità. Le malattie della vista, ad esempio, che comportano una minore autosufficienza e un maggior isolamento, hanno un impatto sociale assai rilevante.

La Degenerazione Maculare Legata all’Età (DMLE) è una patologia legata all’invecchiamento ed è la principale causa di riduzione visiva nei soggetti con età superiore ai 65 anni. In Italia colpisce circa 1 milione di persone (tra diagnosticate e non).
E’ un’affezione cronica a carattere degenerativo e progressivo, che interessa la macula, la porzione centrale della retina deputata alla visione distinta. Esistono due forme della patologia, quella secca e quella umida o essudativa. Quest’ultima (10-15% dei casi) determina un rapido e progressivo calo visivo, associato a distorsione della visione centrale ed è la principale causa, nei Paesi sviluppati, di perdita visiva irreversibile.

In Italia, ogni anno si registrano circa 50.000 nuovi casi di DMLE essudativa. La prevalenza della DMLE è rara prima dei 55 anni, ma la sua incidenza aumenta soprattutto dopo i 75 anni. Secondo alcune stime la patologia colpisce il 20% degli ultracinquantenni (1 persona su 5) e, in particolare, il 35% (1 persona su 3) degli ultrasettantenni.
Alla luce dei dati epidemiologici, la DMLE può essere considerata una malattia di grave rilevanza socio-sanitaria. Nelle forme moderate e gravi, con profonda riduzione visiva, i pazienti subiscono un peggioramento della qualità della vita del 60%.
Questa è una conseguenza delle gravi limitazioni delle normali attività della vita quotidiana, come leggere o guidare o della capacità di occuparsi di sé, che la malattia comporta. Senza considerare che la perdita visiva associata a DMLE aumenta il rischio di cadute e fratture, con la conseguente necessità di una frequente assistenza medica riabilitativa.

I fattori di rischio che presentano un legame più forte con la patologia sono: età avanzata (gli ultra-settantenni presentano un rischio almeno 3 volte maggiore rispetto a chi ha meno di 60 anni), predisposizione genetica, precedente intervento di cataratta, fumo (i fumatori presentano una probabilità doppia di sviluppare DMLE essudativa, rispetto ai non fumatori). Inoltre, gli stadi più avanzati della malattia sono più frequenti nelle donne rispetto agli uomini.

La diagnosi tempestiva, attraverso visite oculistiche da effettuare con regolarità dopo i 55 anni, è di fondamentale importanza, perché permette allo specialista di orientare il paziente verso i trattamenti più adeguati. E’ opportuno ricordare che, se la patologia è curata in modo appropriato, la perdita visiva non solo può essere arrestata, ma può anche regredire.
Una semplice visita oculistica, tuttavia, non è sempre sufficiente per formulare una diagnosi corretta. Per confermare quest‘ultima e inquadrare la malattia sono, infatti, necessari alcuni esami strumentali; tali accertamenti sono la tomografia ottica a coerenza (OCT), l’angiografia con fluoresceina (o fluorangiografia), eventualmente anche con verde di indocianina.

Negli ultimi 20 anni il trattamento della DMLE essudativa ha registrato notevoli progressi, con la scoperta di farmaci ad azione mirata sul fattore di crescita dell’endotelio vascolare VEGF, somministrati attraverso iniezioni intravitreali. In patologia oculare è noto che il VEGF-A e il PGF (fattore di crescita placentare) sono coinvolti principalmente nell’induzione della neovascolarizzazione oculare.

L’attuale standard terapeutico per il trattamento della DMLE essudativa è pertanto la terapia anti-VEGF somministrata mediante iniezione intravitreale.

Inizialmente, i farmaci disponibili hanno dimostrato di prevenire la perdita visiva e di aumentare l’acuità visiva attraverso somministrazioni mensili, rappresentando però per il paziente un carico gravoso e scarsamente applicabile nella pratica clinica.

Pertanto, si è avvertita la necessità di una terapia anti-VEGF, che coniugasse vantaggi ottimali in termini di acuità visiva con un regime posologico più funzionale nella vita di tutti i giorni.
Dopo gli anticorpi monoclonali, che hanno rappresentano la prima frontiera delle terapie per questa patologia, nel 2013 è arrivato sul mercato italiano una nuova molecola di Bayer: aflibercept.

Si tratta di una proteina di fusione completamente umana, con un meccanismo d’azione che agisce “intrappolando” i fattori responsabili della crescita anomala dei vasi sanguigni all’interno della retina.
Diversi studi hanno dimostrato che aflibercept ha nell’occhio una durata d’azione più lunga e una potenza maggiore rispetto agli altri anti VEGF, rendendo possibili somministrazioni meno frequenti. 

Con aflibercept sono stati studiati approcci cosiddetti “proattivi” nei quali la somministrazione del farmaco avviene anche in assenza di attività della malattia, secondo uno schema fisso (ogni due mesi dopo una fase iniziale di 3 somministrazioni mensili), oppure secondo una modalità “Treat and Extend”, in cui dopo la fase fissa iniziale l’intervallo tra una iniezione e la successiva viene esteso o ridotto sulla base della risposta individuale del paziente.

Il regime T&E è un regime personalizzato, che ha come obiettivo la prevenzione della riattivazione della patologia. Il farmaco viene somministrato ad ogni visita programmata, indipendentemente dalla situazione anatomica o funzionale del paziente al momento della visita. L’acuità visiva e la situazione anatomica del paziente servono a determinare l’intervallo tra i trattamenti, con l’obiettivo di individuare per ciascun paziente l’intervallo massimo raggiungibile, senza che si verifichi alcuna recidiva.

Questo tipo di approccio permette di ridurre il numero delle visite e di eliminare i monitoraggi tra le iniezioni, rendendo più gestibile la patologia, contenendo l’utilizzo delle risorse e facilitando l’aderenza alla terapia del paziente.

Sulla base degli studi VIEW e del recente studio ALTAIR, attualmente la label di aflibercept per il trattamento della DMLE essudativa prevede un’iniezione al mese per 3 mesi consecutivi e una quarta iniezione dopo un primo intervallo di due mesi; gli intervalli successivi possono essere mantenuti a due mesi o ulteriormente allungati di 2 o 4 settimane secondo il regime ‘Treat and Extend’. Se necessario, in base alle condizioni del paziente, è possibile ridurre l’intervallo tra le iniezioni.

Oltre alla Degenerazione Maculare Legata all’Età, aflibercept ha anche l’indicazione per l’Edema Maculare Diabetico (Diabetic Macular Edema:DME).
DME è una malattia che si verifica quando, nei pazienti diabetici, i vasi sanguigni nella retina riversano fluidi e proteine nella macula (zona centrale della retina), provocando un ispessimento della stessa, DME può insorgere in qualsiasi fase della retinopatia diabetica, complicanza che interessa globalmente almeno il 30% della popolazione diabetica.

DME si instaura solitamente sotto forma di ridotte aree edematose, che non interessano il centro della macula (la fovea), ma può progredire fino ad occupare aree più estese che compromettono o interessano questa regione. Pertanto, il rilevamento e il trattamento precoce delle varie forme di DME risultano essere di vitale importanza.

Fra i sintomi del DME vi sono: visione offuscata o distorta, percezione sbiadita dei colori, alterazioni nella sensibilità al contrasto, aree di cecità nella visione centrale.
Nei casi di DME sospetto, l’OCT (tomografia ottica a radiazione coerente) è il test diagnostico più appropriato per una corretta valutazione e quantificazione della patologia.
Essendo la principale causa della perdita della vista nei soggetti con diabete di tipo 1 e 2, DME può avere un notevole impatto negativo sulla qualità della vita e sulla capacità di svolgere le attività quotidiane.

I dati sulla prevalenza del DME possono variare fortemente. Alcune stime suggeriscono che nel 2010 circa 21 milioni di persone al mondo soffrivano di DME e questa prevalenza aumenterà fino a raggiungere i 33 milioni entro il 2030. La Federazione Internazionale del diabete ha dichiarato che fra i pazienti affetti da diabete in Europa, circa l’11% sviluppa DME e l’1-3% soffre di significativa perdita della vista come conseguenza di questa condizione.

E’ stato dimostrato che il fattore di crescita dell’endotelio vascolare o VEGF ha un ruolo centrale nella vasculopatia retinica che contribuisce alla fisiopatologia del DME. Un altro componente della famiglia del VEGF, il fattore di crescita placentare o PGF aumenta in modo proporzionale al grado di severità di questa malattia.

I paradigmi di trattamento del DME hanno avuto una rapida evoluzione in anni recenti. Anche se la fotocoagulazione laser a griglia maculare o focale è stata ampiamente raccomandata come standard terapeutico fin dagli anni ’80, questo approccio è generalmente efficace nello stabilizzare la vista, non nel migliorarla. Le Linee Guida di EURETINA (la Società Europea degli specialisti di malattie della retina) oggi non considerano più il laser come gold standard, ma ne limitano l’utilizzo ad alcuni casi particolari.

L’uso di corticosteroidi per via intravitreale è diventato un’alternativa, con un favorevole rapporto costo-efficacia rispetto alla fotocoagulazione laser: tuttavia, questo approccio è limitato ad alcune categorie di soggetti e da possibili rilevanti eventi avversi, come cataratta e aumento della pressione intraoculare.

La classe terapeutica più utilizzata per il trattamento del DME è rappresentata dagli inibitori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), o anti-VEGF.
Studi clinici con anti-VEGF hanno dimostrato miglioramenti significativi dell’acuità visiva in pazienti con DME rispetto alla fotocoagulazione laser. Di conseguenza, i farmaci anti-VEGF sono entrati nell’armamentario terapeutico del DME.
I farmaci anti-VEGF (tra i quali aflibercept) sono stati valutati in studi clinici su vasta scala. Questi studi, confermati dai dati desumibili dalla pratica quotidiana, hanno dimostrato miglioramenti visivi significativi, rispetto alla terapia con laser.

In particolare, l’efficacia e la sicurezza di aflibercept in confronto alla fotocoagulazione laser maculare sono state valutate in due ampi studi della durata di tre anni (VIVID-DME e VISTA-DME). La fotocoagulazione laser maculare è stata scelta come trattamento di confronto per entrambi gli studi, in quanto riconosciuta, all’epoca, come ‘gold standard’ di trattamento per il DME. Gli studi VIVID e VISTA hanno dimostrato che il trattamento con aflibercept determina un significativo e rapido incremento dell’acuità visiva, che si mantiene fino a 3 anni di osservazione.

Sulla base degli studi VIVID e VISTA la label di aflibercept per il trattamento della compromissione della vista secondaria a edema maculare diabetico prevede un’iniezione al mese per 5 mesi consecutivi e, successivamente, un’iniezione ogni due mesi; non è necessario alcun monitoraggio tra le iniezioni. Dopo il primo anno è possibile somministrare aflibercept in regime “Treat and Extend”.

Nel 2015, inoltre, è stato pubblicato uno studio indipendente, il Protocol T, che aveva come obiettivo quello di confrontare ad un anno l’efficacia di 3 farmaci ad azione anti-VEGF, aflibercept, bevacizumab e ranibizumab (0.3mg), nel trattamento di pazienti affetti da DME.
Lo studio ha avuto il merito di evidenziare che nei pazienti con al baseline un’acuità visiva inferiore alle 69 lettere ETDRS (circa il 50% dell’intera popolazione arruolata nello studio), l’utilizzo di aflibercept ha permesso di guadagnare un numero di lettere superiore rispetto agli altri due farmaci.

Questo importante risultato è stato ripreso anche dalle Linee Guida EURETINA per la gestione del DME (Guidelines for the Management of Diabetic Macular Edema by the European Society of Retina Specialists –EURETINA) nelle quali infatti si afferma che aflibercept è il farmaco di scelta per il trattamento del DME in pazienti che al baseline presentano un visus inferiore alle 69 lettere.


DEGENERAZIONE MACULARE LEGATA ALL’ETA’

La degenerazione maculare legata all’età (DMLE) è la principale causa, nei Paesi sviluppati, di perdita visiva irreversibile e rappresenta la terza causa in tutto il mondo.
Può essere non essudativa (secca) o neo-vascolare (umida o essudativa). Quest’ultima forma è caratterizzata dallo sviluppo di nuovi vasi sanguigni da parte degli strati più profondi della retina, dai quali fuoriescono lipidi, liquido e sangue. La perdita di questi fluidi può provocare edema, gonfiore e disturbi dell’architettura della retina, che, alla fine, portano a visione offuscata e distorta.

Se non trattata, l’area di neovascolarizzazione si espande rapidamente e nella macula si sviluppa un’ampia cicatrice fibrosa. Sebbene la DMLE essudativa rappresenti solo il 10 – 15% dei casi di DMLE è, comunque, responsabile dell’80% dei casi di grave perdita visiva o cecità legale associata alla patologia.
La degenerazione maculare legata all’età si manifesta con una perdita del visus al centro del campo visivo e/o con una distorsione delle immagini, che costituiscono il sintomo premonitore più importante (riconoscibile tramite il test - o griglia - di Amsler).
Il processo è irreversibile e la maggior parte dei pazienti con DMLE essudativa non trattata va incontro a una progressione, fino a una grave perdita visiva dell’occhio colpito entro due anni dalla diagnosi.

Sebbene le persone colpite da questa malattia non diventino completamente cieche, spesso la perdita visiva riduce notevolmente la qualità della vita: in uno studio, la DMLE grave ha portato una riduzione del 60% della qualità di vita dei pazienti colpiti, equivalente a quella associata a cancro della prostata allo stadio terminale o ictus.
Questa è una conseguenza delle gravi limitazioni delle normali attività della vita quotidiana come leggere o guidare o della capacità di occuparsi di sé che la malattia comporta. Senza tralasciare il fatto che la perdita visiva associata a DMLE aumenta il rischio di cadute e fratture, con la conseguente necessità di una frequente assistenza medica riabilitativa.
Da qui si comprende come il carico economico associato alla perdita visiva legata alla DMLE essudativa è consistente: oltre ai costi di natura medica collegati alla vista (sussidi visivi, visite oftalmologiche, ecc.), esistono oneri connessi all’invalidità, alle ospedalizzazioni, all’assistenza sanitaria ed infermieristica, anche a domicilio.

La diagnosi tempestiva, attraverso visite oculistiche da effettuare con regolarità dopo i 55 anni, è di fondamentale importanza, perché permette allo specialista di orientare il paziente verso i trattamenti più adeguati. E’ opportuno ricordare che, se la patologia è curata in modo appropriato, la perdita visiva non solo può essere arrestata, ma può anche regredire.
Una semplice visita oculistica, tuttavia, non è sempre sufficiente per formulare una diagnosi corretta. Per confermare la diagnosi e inquadrare la malattia sono, infatti, necessari alcuni esami strumentali; tali accertamenti sono la tomografia ottica a coerenza (OCT), l’angiografia con fluoresceina (o fluorangiografia), eventualmente anche con verde di indocianina.

Epidemiologia
Con l’avanzare dell’età media della popolazione, si stima che, globalmente entro il 2020, 80 milioni di persone saranno colpite da DMLE.
In Italia si calcola che siano affette da DMLE circa un milione di persone (tra diagnosticate e non); ogni anno si registrano circa 50.000 nuovi casi di DMLE essudativa. La prevalenza della DMLE è rara prima dei 55 anni, ma la sua incidenza aumenta soprattutto dopo i 75 anni. Secondo alcune stime la degenerazione maculare legata all'età colpisce il 20% degli ultracinquantenni (1 persona su 5) e, in particolare, il 35% (1 persona su 3) degli ultrasettantenni.
I fattori di rischio che presentano un legame più forte con la patologia sono: età avanzata (gli ultra-settantenni presentano un rischio almeno 3 volte maggiore rispetto a chi ha meno di 60 anni), predisposizione genetica, precedente intervento di cataratta, fumo (i fumatori presentano una probabilità doppia di sviluppare DMLE essudativa, rispetto ai non fumatori). Inoltre, gli stadi più avanzati della malattia sono più frequenti nelle donne rispetto agli uomini.

Patogenesi
Il meccanismo attraverso il quale si instaura la malattia può essere riportato al fatto che, con l’età, si iniziano a formare tra l’epitelio retinico pigmentato (RPE) e la membrana di Bruch, dietro la retina, depositi di materiale proteico-lipidico, chiamati “drusen”, il cui eccesso può danneggiare l’RPE. La risposta infiammatoria cronica può portare ad ampie aree di atrofia della retina e all’espressione di proteine della famiglia del fattore di crescita dell’endotelio vascolare VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor), che inducono lo sviluppo di nuovi vasi sanguigni.
I componenti della famiglia del VEGF e i loro recettori giocano un ruolo essenziale nello sviluppo e nel mantenimento della vascolarizzazione ematica e linfatica. Ad oggi sono stati identificati 5 differenti proteine VEGF: VEGF-A, VEGF-B, VEGF-C, VEGF-D e PGF.

In patologia oculare è noto che il VEGF-A e il PGF sono coinvolti principalmente nell’induzione della neovascolarizzazione oculare. Il VEGF-A è una proteina presente in natura, che innesca la vasculogenesi e l’angiogenesi, ed è stato associato alla crescita patologica di nuovi fragili vasi nell’occhio, insieme a un’anomala permeabilità vascolare e conseguenti alterazioni edematose dei tessuti coinvolti.

Trattamenti
Negli ultimi 20 anni il trattamento della DMLE essudativa ha registrato notevoli progressi, con la scoperta di farmaci ad azione mirata sul VEGF, somministrati attraverso iniezioni intravitreali. Farmaci che hanno consentito non solo di prevenire la perdita visiva, ma anche guadagnare acuità visiva.
L’attuale standard terapeutico per il trattamento della DMLE essudativa è, pertanto, la terapia anti-VEGF somministrata mediante iniezione intravitreale.
Il ranibizumab, un frammento anticorpale monoclonale diretto contro i VEGF-A trova indicazione per il trattamento della DMLE essudativa e di altri disturbi retinici[i]. Il bevacizumab, un anticorpo monoclonale umanizzato ricombinante anti- VEGF, è approvato per numerose indicazioni oncologiche[ii], tuttavia viene utilizzato off-label nella popolazione affetta da DMLE essudativa, richiedendo, però, una preparazione magistrale da parte di un farmacista. Ovvero il frazionamento e confezionamento di bevacizumab per uso intravitreale può essere effettuato solo da parte di farmacie che operano nel rispetto delle norme di buona preparazione (NBP)[iii].
Inizialmente i farmaci disponibili hanno dimostrato di prevenire la perdita visiva e di aumentare l’acuità visiva attraverso somministrazioni mensili[iv]; il carico rappresentato da tale regime per i pazienti con DMLE essudativa risulta gravoso e scarsamente applicabile nella pratica clinica. Pertanto, si è avvertita la necessità di una terapia anti-VEGF che coniugasse guadagni ottimali in termini di acuità visiva e con un regime posologico più funzionale nella vita di tutti i giorni.
Dopo gli anticorpi monoclonali, che hanno rappresentano la prima frontiera delle terapie per questa patologia, nel 2013 Bayer ha lanciato sul mercato italiano una nuova molecola: aflibercept.

Aflibercept
Si tratta di una proteina di fusione completamente umana, con un meccanismo d’azione che agisce “intrappolando” i fattori responsabili della crescita anomala dei vasi sanguigni all’interno della retina.
Aflibercept è un “recettore trappola” costituito da una proteina di fusione solubile, che si lega a tutte le isoforme del fattore di crescita dell’endotelio vascolare-A e -B (VEGF-A e VEGF-B) e del fattore di crescita placentare (PGF) con un’affinità maggiore di quella dei recettori naturali per il VEGF[v].
Il farmaco forma con il VEGF un complesso inerte 1:1, molto stabile, in cui la molecola di VEGF viene trattenuta tra le due estremità della proteina di aflibercept.
Aflibercept è prodotto con la tecnologia del DNA ricombinante. Dal punto di vista strutturale, si tratta di una nuova proteina di fusione composta dai domini chiave dei due recettori VEGFR1 e VEGFR2, uniti con la frazione costante (Fc) dell’immunoglobulina G1 (IgG1) umana. La sequenza amminoacidica è integralmente umana e, grazie a un peso molecolare di circa 110.000, penetra tutti gli strati della retina.
Diversi studi hanno dimostrato che aflibercept ha nell’occhio una durata d’azione più lunga[vi] e una potenza maggiore rispetto agli altri anti VEGF[vii], rendendo possibili somministrazioni meno frequenti, riducendo così il carico per i clinici e per i pazienti rappresentato da iniezioni, monitoraggi mensili e impiego di risorse.  
In due ampi studi randomizzati di non inferiorità, aflibercept somministrato ogni 2 mesi (dopo loading phase di 3 iniezioni) ha dimostrato di essere sovrapponibile a ranibizumab mensile[viii] portando ad una riduzione sostanziale del carico del trattamento in termini di numero di iniezioni, monitoraggio, visite ambulatoriali e risorse del SSN.
Il successo nella gestione delle malattie retiniche è quella di massimizzare i benefici, riducendo gli oneri.
Purtroppo, i dati di pratica clinica rilevano un trattamento non sovrapponibile ai protocolli di ricerca. Infatti, sia il numero di iniezioni, che gli intervalli tra le iniezioni stesse non corrispondono alle indicazioni registrate dei farmaci[ix].  

Regimi di trattamento

Sono possibili diversi regimi di trattamento che si distinguono tra “reattivi” e “proattivi”. 
Il PRN è un regime “reattivo”. Per ridurre, infatti, il numero di iniezioni ed i costi ed esse correlati, i pazienti vengono trattati al riattivarsi della patologia. Per questo motivo i pazienti stessi vengono visitati mensilmente per valutare il decorso della malattia e, in occasione di ogni visita, il medico decide se ritrattare in base a criteri predefiniti. I risultati ottenuti da questo tipo di regime dipendono fortemente dai criteri di ritrattamento adottati e da quanto fedelmente vengono applicati. Un mancato rispetto di tali criteri può essere causa di sottotrattamento e, quindi, di scarsi risultati in termini di acuità visiva. Nella pratica clinica, purtroppo, questo accade frequentemente, perché, per problemi organizzativi, è assai difficile mantenere gli intervalli regolari delle visite mediche, con il rischio che la malattia progredisca[x].

Con aflibercept sono stati studiati approcci cosiddetti “proattivi” nei quali la somministrazione del farmaco avviene anche in assenza di attività della malattia, secondo uno schema fisso (ogni due mesi dopo una fase iniziale di 3 somministrazioni, una al mese) oppure secondo una modalità “Treat and Extend”, in cui dopo la fase fissa iniziale l’intervallo tra una iniezione e la successiva viene esteso o ridotto sulla base della risposta individuale del paziente.
Il regime T&E è un “regime proattivo” personalizzato, che ha come obiettivo la prevenzione della riattivazione della patologia. Il farmaco viene somministrato ad ogni visita programmata, indipendentemente dalla situazione anatomica o funzionale del paziente al momento della visita. L’acuità visiva e la situazione anatomica del paziente servono a determinare l’intervallo tra i trattamenti, con l’obiettivo di individuare per ciascun paziente l’intervallo massimo raggiungibile senza che si verifichi alcuna recidiva.

Questo tipo di approccio permette di ridurre il numero delle visite e di eliminare i monitoraggi tra le iniezioni, rendendo più gestibile la patologia, contenendo l’utilizzo delle risorse e facilitando l’aderenza alla terapia del paziente.

Nello scegliere il regime da adottare bisogna considerare che il successo della terapia dipende non solo dal trattamento della malattia attiva, ma anche dalla prevenzione delle recidive. Un approccio di tipo proattivo permette al clinico di anticipare la malattia, riducendo il numero di visite.

L’efficacia e la sicurezza di aflibercept utilizzato con il regime di trattamento “Treat and Extend” sono stati valutati e confermati in recenti studi clinici internazionali. Il più importante è lo studio di Fase IV ALTAIR[xi], condotto in Giappone. I pazienti coinvolti, in totale 246 con età media di 74 anni in 40 centri, hanno ricevuto tre iniezioni mensili consecutive di aflibercept, seguite da una quarta iniezione dopo 2 mesi (settimana 16 dello studio). Alla settimana 16, i pazienti sono stati randomizzati con rapporto 1:1 in due gruppi, applicando due diversi regimi ‘Treat and Extend’. In un gruppo le iniezioni successive sono state eseguite, aggiustando l’intervallo di 4 settimane, nell’altro gruppo di 2 settimane.
È stata, così, dimostrata l’efficacia di questo approccio e l’equivalenza dei risultati nei due bracci. Alla fine del follow-up quasi il 60% dei pazienti ha potuto raggiungere un intervallo tra le iniezioni di 3 mesi e il 40% addirittura di 4 mesi.

Risultati che caratterizzano aflibercept grazie alla possibilità di aumentare il lasso di tempo tra un’iniezione e l’altra, con conseguenti benefici in termini di qualità di vita del paziente e gestione dello stesso da parte del medico.
Sulla base degli studi VIEW e del recente studio ALTAIR, attualmente la label di aflibercept per il trattamento della DMLE essudativa prevede un’iniezione al mese per 3 mesi consecutivi e una quarta iniezione dopo un primo intervallo di due mesi; gli intervalli successivi possono essere mantenuti a due mesi o ulteriormente allungati di 2 o 4 settimane secondo il regime ‘Treat and Extend’. Non è richiesto il monitoraggio tra le iniezioni. Se necessario, in base alle condizioni del paziente, è possibile ridurre l’intervallo tra le iniezioni.


EDEMA MACULARE DIABETICO

Il diabete è una malattia metabolica con una fisiopatologia complessa e molteplici cause. È caratterizzato da iperglicemia, insieme ad alterazioni del metabolismo di carboidrati, grassi e proteine, dovute a un difetto della secrezione insulinica, della sua funzione o di entrambe.
La natura cronica a lungo termine del diabete si associa a complicanze che comprendono malattie cardiovascolari, neuropatia, nefropatia e retinopatia. Pertanto, il peso che la maggior parte dei pazienti avverte deriva dalla combinazione del diabete con le patologie concomitanti.
I pazienti diabetici infatti possono sviluppare diverse complicanze diabete-correlate, soprattutto se non è ben controllato. Queste condizioni possono essere divise in macrovascolari (dei grandi vasi sanguigni) e microvascolari (dei piccoli vasi):
Patologie macrovascolari: malattie cardiovascolari, fra cui la coronaropatia (cardiopatia) e le malattie cerebrovascolari compreso l’ictus; le vasculopatie periferiche.
Patologie microvascolari: nefropatia diabetica, neuropatia diabetica, malattie oftalmiche, fra cui la retinopatia diabetica e l’edema maculare diabetico.
In quasi tutti i Paesi ad alto reddito, il diabete è una delle principali cause di malattie cardiovascolari, insufficienza renale e cecità.

Complicanze oftalmiche
La retinopatia diabetica è un’importante complicanza del diabete. Questa condizione interessa la rete di capillari responsabile dell’apporto del sangue all’occhio e può comportare una disabilità visiva e la cecità nelle persone con diabete. La retinopatia diabetica grave può, infatti, provocare emorragie vitreali e il distacco della retina, con conseguente perdita totale o parziale della vista, e può essere causa di dispersione dei vasi retinici che, a sua volta, provoca la perdita della visione centrale e l’insorgenza del DME (Edema Maculare Diabetico). DME costituisce la principale causa di perdita della vista di grado da moderato a severo in soggetti con diabete.

Edema Maculare Diabetico (DME)
Le alterazioni dei capillari retinici associate alla retinopatia diabetica possono agevolare lo sviluppo del DME, anche se, va ricordato, DME non è uno stadio della retinopatia diabetica, bensì una patologia a sé stante, che insorge come conseguenza delle alterazioni vascolari associate alla retinopatia.

DME si verifica quando i vasi sanguigni nella retina riversano fluidi e proteine nella macula (zona centrale della retina), provocando un ispessimento della stessa. DME può insorgere in qualsiasi fase della retinopatia diabetica, complicanza che interessa globalmente almeno il 30% della popolazione diabetica. La macula consente una visione centrale limpida e, di conseguenza, qualsiasi danno alla struttura può avere profonde ripercussioni sulla vista e sulla qualità della vita.

DME si instaura solitamente sotto forma di ridotte aree edematose, che non interessano il centro della macula (la fovea), ma può progredire fino ad occupare aree più estese che compromettono o interessano questa regione. Pertanto, il rilevamento e il trattamento precoci delle varie forme di DME risultano essere di vitale importanza.
Fra i sintomi del DME vi sono: visione offuscata o distorta, percezione sbiadita dei colori, alterazioni nella sensibilità al contrasto, aree di cecità nella visione centrale.
Nei casi di DME sospetto, l’OCT (tomografia ottica a radiazione coerente) è il test diagnostico migliore per una corretta valutazione della patologia.

Essendo la principale causa della perdita della vista nei soggetti con diabete di tipo 1 e 2, DME può avere un notevole impatto negativo sulla qualità della vita e sulla capacità di portare a termine le attività quotidiane. Di conseguenza, l’impatto della patologia può comportare una considerevole spesa sanitaria. Oltre alle conseguenze fisiche, sociali ed emotive associate alla perdita della vista, il peggioramento del DME può anche compromettere la capacità del paziente di gestire il diabete di base, ad esempio la capacità di leggere i foglietti illustrativi e le informazioni nutrizionali, di effettuare il test della glicemia e di verificare l’eventuale presenza di ferite o piaghe nei piedi associate alla neuropatia diabetica. E anche le visite regolari in una clinica diabetologica possono rappresentare un problema se il soggetto non è più in grado di guidare.

Epidemiologia
L’Edema Maculare Diabetico è la principale causa di perdita della vista di grado da moderato a severo in pazienti con diabete e una delle principali cause di cecità nella popolazione in età lavorativa nei Paesi industrializzati. Essendo una patologia dovuta a disfunzioni micro vascolari correlate al diabete, DME interessa, spesso, entrambi gli occhi.
I dati sulla prevalenza del DME possono variare fortemente. Alcune stime suggeriscono che nel 2010 circa 21 milioni di persone al mondo soffrivano di DME e questa prevalenza aumenterà fino a raggiungere i 33 milioni entro il 2030. La Federazione Internazionale del diabete ha dichiarato che fra i pazienti affetti da diabete in Europa, circa l’11% sviluppa il DME e l’1-3% soffre di perdita della vista come conseguenza di questa condizione.

Patogenesi
I processi patologici che sono all'origine dell'edema maculare diabetico sono complessi e non ancora del tutto compresi. Tuttavia l'endpoint comune di tutti questi processi patologici è rappresentato da un'aumentata permeabilità vascolare e dalla rottura della barriera emato-retinica (BRB).
A causa della rottura della BRB, si verifica un accumulo di fluidi nei tessuti retinici e nello spazio subretinico, e attorno ai punti focali del versamento possono formarsi depositi di essudati duri di sostanza lipoproteica. Il risultante edema maculare può, in definitiva, condurre alla perdita della funzione visiva.
Ipossia, ischemia, infiammazione e alterazioni del vitreo e della macula a livello cellulare e tissutale costituiscono altri importanti processi coinvolti nella fisiopatologia del DME.

Iperespressione di VEGF
Come osservato, negli stati patologici come le condizioni di ipossia, ischemia e leucostasi (aumento quantità dei globuli bianchi) che si sviluppano nell'iperglicemia cronica, si verifica una sovraespressione di VEGF, che aumenta la permeabilità vascolare e l'angiogenesi.
Il VEGF è stato dimostrato avere un ruolo centrale nella vasculopatia retinica che contribuisce alla fisiopatologia del DME. I livelli di VEGF, misurati nell'umor acqueo della camera anteriore e nell'umor vitreo della camera posteriore dell'occhio, sono significativamente correlati alla severità del DME.
Anche per il fattore di crescita placentare PGF, altro componente della famiglia dei VEGF, è stata dimostrata la capacità di indurre un'aumentata permeabilità vascolare attraverso l'indebolimento delle giunzioni occludenti nell'RPE, con concomitante accumulo di liquido e formazione di edema.

Approcci terapeutici
I paradigmi di trattamento del DME hanno subito una rapida evoluzione in anni recenti. Anche se la fotocoagulazione laser a griglia maculare e focale è stata ampiamente raccomandata come standard terapeutico fin dagli anni ’80, questo approccio terapeutico è generalmente efficace nello stabilizzare la vista, ma non nel migliorarla. Le Linee Guida di EURETINA (la Società Europea degli specialisti di malattie della retina) oggi non considerano più il laser come gold standard, ma ne limitano l’utilizzo ad alcuni casi particolari[xii].
L’uso di corticosteroidi per via intravitreale è diventato un’alternativa, con un favorevole rapporto costo-efficacia alla fotocoagulazione laser: tuttavia, questo approccio è limitato ad alcune categorie di soggetti e da possibili rilevanti eventi avversi, come cataratta e aumento della pressione intraoculare.
La classe terapeutica più promettente per il trattamento del DME sono gli inibitori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), o anti-VEGF.
Studi clinici con anti-VEGF hanno dimostrato miglioramenti significativi dell’acuità visiva in pazienti con DME rispetto alla fotocoagulazione laser. Di conseguenza, i farmaci anti-VEGF sono entrati nell’armamentario terapeutico del DME, sia in aggiunta, che in sostituzione dei trattamenti di fotocoagulazione laser. Inoltre, per curare DME possono essere usate, in alcune circostanze, anche tecniche chirurgiche come la vitrectomia.

Farmaci anti-VEGF
Il ruolo del VEGF nella patogenesi iniziale e nella progressione del DME è ben documentato. Questo ruolo fisiopatologico ha, quindi, stimolato lo sviluppo di terapie anti-VEGF come nuovo approccio terapeutico.
I farmaci anti-VEGF (tra i quali aflibercept) sono stati valutati in studi clinici su vasta scala. Questi studi, confermati dai dati desumibili dalla pratica quotidiana, hanno dimostrato miglioramenti visivi significativi rispetto alla terapia con laser.

Aflibercept
In particolare, l’efficacia e la sicurezza di aflibercept in confronto alla fotocoagulazione laser maculare sono state valutate in due ampi studi della durata di tre anni (VIVID-DME e VISTA-DME)[xiii]. La fotocoagulazione laser maculare è stata scelta come trattamento di confronto per entrambi gli studi, in quanto riconosciuta, all’epoca, come ‘gold standard’ di trattamento per il DME. Gli studi VIVID e VISTA hanno dimostrato che il trattamento con aflibercept determina un significativo e rapido incremento dell’acuità visiva, che si mantiene fino a 3 anni di osservazione. Sulla base degli studi VIVID e VISTA la label di aflibercept per il trattamento della compromissione della vista secondaria a edema maculare diabetico prevede un’iniezione al mese per 5 mesi consecutivi e successivamente un’iniezione ogni due mesi; non è necessario alcun monitoraggio tra le iniezioni. Dopo il primo anno è possibile somministrare aflibercept in regime “Treat and Extend”.
Nel 2015, inoltre, è stato pubblicato uno studio indipendente, il Protocol T[xiv], che aveva come obiettivo confrontare ad un anno l’efficacia di 3 farmaci ad azione anti-VEGF, aflibercept, bevacizumab e ranibizumab (0.3mg), nel trattamento di pazienti affetti da DME.
Lo studio ha avuto il merito di evidenziare che nei pazienti con al baseline un’acuità visiva inferiore alle 69 lettere ETDRS (circa il 50% dell’intera popolazione arruolata nello studio), l’utilizzo di aflibercept ha permesso di guadagnare un numero di lettere superiore rispetto agli altri due farmaci.
Questo importante risultato è stato ripreso anche dalle Linee Guida EURETINA per la gestione del DME (Guidelines for the Management of Diabetic Macular Edema by the European Society of Retina Specialists –EURETINA-) nelle quali infatti si afferma che aflibercept è il farmaco di scelta per il trattamento del DME in pazienti che al baseline presentano un visus inferiore alle 69 lettere.


[iii] Determina AIFA 28 aprile 2017
[iv] Rosenfeld PJ, Brown DM, Heier JS, et al. Ranibizumab for neovascular age-related macular degeneration. N Engl J Med 2006;355:1419 –1431.
[v] Eylea – Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/eylea-epar-product-information_it.pdf
[viii] Heier et al. Intravitreal aflibercept (VEGF Trap Eye) in wet age related macular degeneration. Ophthalmol 2012; 119: 2537-2549
[ix] Holz et al. Multi-country real-life experience of anti-vascular endothelial growth factor therapy for wet age-related macular degeneration. Br J Ophthalmol 2015; 99:220-6
[x] Lanzetta et al. Fundamental principles of an anti-VEGF treatment regimen: optimal application of intravitreal anti-vascular endothelial growth factor therapy of macular diseases. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2017;255:1259-1273
[xi] Ohji et al. Two Different Treat and Extend Dosing Regimens of Intravitreal Aflibercept for wAMD in Japanese Patients: 52 Week Results of the ALTAIR Study. Presentation at Euretina 2017
[xii] Schimdt Erfurth et al. Guidelines for the Management of Diabetic Macular Edema by the European Society of Retina Specialists (EURETINA). Ophthalmologica 2017; 237: 185-222
[xiii] Korobelnik et al. Intravitreal aflibercept for diabetic macular edema. Ophthalmology. 2014; 121: 2247-54
[xiv] Wells et al. Aflibercept, bevacizumab and ranibizumab for diabetic macular edema. New Engl J Med 2015; 372: 1193-1203

Commenti

Post popolari in questo blog

PREVENZIONE DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCIZIALE (RSV) NELLA PRIMA INFANZIA: NECESSARIO UN CAMBIO DI PARADIGMA

BENVENUTI IN CAMICIINRETE

Eric Falcand è il nuovo CEO di Neopharmed Gentili